乙酰螺旋霉素
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乙酰螺旋霉素
Acetylspiramycin
本品為一大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，抗菌譜和螺旋霉素相似，口服后即脫乙酰基而顯示抗菌作用，不良反應(yīng)較少。很多對紅霉素耐藥的金葡菌對本品敏感。主要用于金葡菌、鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌、淋球菌、白喉桿菌、支原體、梅毒螺旋體及大腸桿菌等引起的感染如扁桃體炎咽炎、支氣管炎、肺炎、猩紅熱、中耳炎及各種皮膚軟組織感染等副作用：1、 偶有食欲減退、惡心嘔吐。 2 、個(gè)別病人有輕度頭昏、頭痛、嗜睡等現(xiàn)象。
目錄 |
注意
1 肝腎功能不全者慎用。2 有效期2年。3、本品與其它大環(huán)內(nèi)酯類有較密切的交叉耐藥性。4、本品受胃酸影響較輕，可飯后應(yīng)用。5、其它參見紅霉素。
劑量為0.8g～1.2g/日，分～6次口服。小兒：每日mg～30mg/kg，分4次。
藥理毒理
乙酰螺旋霉素為螺旋霉素的乙酰化衍生物，屬16元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類。本品對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、糞腸球菌等革蘭陽性球菌具良好抗菌作用。對李斯特菌屬、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎兒彎曲菌、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、百日咳桿菌、擬桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、痤瘡丙酸桿菌、消化球菌和消化鏈球菌以及衣原體屬、支原體屬、弓形體、隱孢子蟲等亦具抑制作用。腸道革蘭陰性桿菌通常耐藥。 作用機(jī)制為乙酰螺旋霉素與敏感微生物的核糖體50S亞單位結(jié)合，抑制依賴于 RNA的蛋白質(zhì)合成而發(fā)揮抑菌作用。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品耐酸，口服吸收好，經(jīng)胃腸道吸收后脫乙酰基轉(zhuǎn)變?yōu)槁菪顾囟鹂咕饔谩蝿┛诜?.2g后2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度（Cmax）1mg/L。本品在體內(nèi)分布廣泛，在膽汁、尿液、膿液、支氣管分泌物、肺組織及前列腺中的濃度一般較血濃度高，本品不能透過血-腦脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)約為4～8小時(shí)。多次給藥后體內(nèi)有蓄積作用。本品主要經(jīng)糞便排泄，12小時(shí)經(jīng)尿排泄量約為給藥量的5%～15%，其中大部分為代謝產(chǎn)物，膽汁中濃度可達(dá)血濃度的15～40倍。
適應(yīng)癥
適用于敏感葡萄球菌、鏈球菌屬和肺炎鏈球菌所致的輕、中度感染，如咽炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎、牙周炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮膚軟組織感染，亦可用于隱孢子蟲病、或作為治療妊娠期婦女弓形體病的選用藥物。
貯法
密封、在涼暗干燥處保存。
參看
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