萬(wàn)古霉素
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萬(wàn)古霉素（Vancomycin）是一種糖肽類抗生素，傳統(tǒng)上，萬(wàn)古霉素被用作“最后一線藥物”，用來(lái)治療所有抗生素均無(wú)效的嚴(yán)重感染。本藥是窄譜抗生素，萬(wàn)古霉素的藥力較強(qiáng)，且有腎毒性，在其他抗生素對(duì)病菌無(wú)效時(shí)才會(huì)被使用。近年來(lái)由于抗生素過(guò)于濫用，因此已出現(xiàn)了可抵抗萬(wàn)古霉素的細(xì)菌，如萬(wàn)古霉素抗藥性腸球菌（VRE），造成傳染病防治的隱憂。其地位漸漸被利奈唑胺和達(dá)托霉素、替考拉寧等所取代萬(wàn)古霉素的劑型只有注射劑，注射用鹽酸萬(wàn)古霉素。
目錄 |
適應(yīng)癥
適用于耐甲氧西林金黃色葡萄球菌及其它細(xì)菌所致的感染：敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎、骨髓炎、關(guān)節(jié)炎、灼傷、手術(shù)創(chuàng)傷等淺表性繼發(fā)感染、肺炎、肺膿腫、膿胸、腹膜炎、腦膜炎。
發(fā)展歷史
萬(wàn)古霉素首先被EC Kornfeld（禮來(lái)公司工作人員）從一個(gè)傳教士采集的婆羅洲叢林深處的土壤中分離出來(lái)。產(chǎn)生萬(wàn)古霉素的細(xì)菌最終被命名為東方擬無(wú)枝酸菌。使用萬(wàn)古霉素的最初目的是治療由耐青霉素的金黃色葡萄球菌引起的感染。
很快，萬(wàn)古霉素的優(yōu)點(diǎn)就表現(xiàn)了出來(lái)：盡管在含萬(wàn)古霉素的培養(yǎng)基上經(jīng)過(guò)多代的傳代培養(yǎng)，葡萄球菌仍然未顯示出明顯的抗藥性。當(dāng)時(shí)，越來(lái)越多的葡萄球菌對(duì)青霉素類抗生素產(chǎn)生了抗藥性，這使萬(wàn)古霉素很快在1958年獲得了FDA的許可。Eli Lily公司首先生產(chǎn)并銷售萬(wàn)古霉素，商標(biāo)是 Vancocin（穩(wěn)可信）。
由于以下幾個(gè)原因，萬(wàn)古霉素從來(lái)沒(méi)有成為治療金黃色葡萄球菌感染的一線藥物：
- 萬(wàn)古霉素必須靜脈注射給藥，口服無(wú)法吸收。
- 抗β-內(nèi)酰胺酶半合成青霉素類藥物，如甲氧苯青霉素（以及其后繼產(chǎn)品如乙氧萘(胺)青霉素，鄰氯青霉素等）的快速發(fā)展，可以有效抑制對(duì)青霉素產(chǎn)生耐藥性的細(xì)菌。
- 早期的實(shí)驗(yàn)中所用的純度不高的萬(wàn)古霉素具有很強(qiáng)的耳毒性及腎毒性。
這些發(fā)現(xiàn)導(dǎo)致萬(wàn)古霉素被降級(jí)為抗感染的“最后一線藥物”。
2004年，禮來(lái)公司將Vancocin商標(biāo)授權(quán)給美國(guó)的ViroPharma制藥公司，英國(guó)的Flynn Pharma制藥公司及澳大利亞的Aspen Pharmacare制藥公司使用。萬(wàn)古霉素的專利在80年代早期就已經(jīng)過(guò)期，但是FDA沒(méi)有允許上述三家制藥公司中任何一家生產(chǎn)的萬(wàn)古霉素在美國(guó)銷售。中國(guó)有幾家藥廠生產(chǎn)萬(wàn)古霉素仿制藥。商品名分別為萬(wàn)迅、方刻林。
用藥專家共識(shí)
萬(wàn)古霉素作為第一個(gè)問(wèn)世的糖肽類抗生素，已廣泛用于治療耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)和其他革蘭陽(yáng)性菌感染。萬(wàn)古霉素上市50年來(lái)，隨著臨床醫(yī)師對(duì)金黃色葡萄球菌感染認(rèn)識(shí)的深化，感染人群的多樣化，特別是對(duì)不同人群中萬(wàn)古霉素藥代動(dòng)力學(xué)差異認(rèn)知的加深，如何科學(xué)、合理、規(guī)范化地使用萬(wàn)古霉素已成為臨床迫切需要解決的問(wèn)題。2011年中國(guó)《中國(guó)新藥與臨床雜志》發(fā)表了“萬(wàn)古霉素臨床應(yīng)用中國(guó)專家共識(shí)”，為進(jìn)一步規(guī)范和優(yōu)化萬(wàn)古霉素在不同人群中的合適劑量，來(lái)自感染科、呼吸科、腎內(nèi)科、血液科、重癥醫(yī)學(xué)、微生物學(xué)和臨床藥理方面的專家，再次共同討論起草了“萬(wàn)古霉素臨床應(yīng)用劑量中國(guó)專家共識(shí)”，供臨床醫(yī)師參考。
單獨(dú)為一個(gè)藥來(lái)出一份共識(shí)，可見(jiàn)該藥在醫(yī)學(xué)界的重量。
藥理作用
抗菌作用：在體外藥敏實(shí)驗(yàn)中，萬(wàn)古霉素對(duì)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）有效，與其他種類的抗菌藥物無(wú)交叉耐藥，另外用MRSA在試管內(nèi)進(jìn)行傳代培養(yǎng)試驗(yàn)其對(duì)萬(wàn)古霉素的誘導(dǎo)耐藥性也很低。在體外藥敏實(shí)驗(yàn)中，萬(wàn)古霉素對(duì)革蘭陰性菌無(wú)效。所以說(shuō)萬(wàn)古霉素是窄譜抗生素，雖然殺菌力量很大，但是只能用于敏感菌。如果用在革蘭陰性菌的話，是沒(méi)有效果的，因?yàn)樗皇?a href="/w/%E5%B9%BF%E8%B0%B1%E6%8A%97%E7%94%9F%E7%B4%A0" title="廣譜抗生素">廣譜抗生素，不像泰能。萬(wàn)古霉素一般都是看準(zhǔn)才出手。泰能則是看不準(zhǔn)的時(shí)候來(lái)個(gè)大包圍寧可殺錯(cuò)不可放過(guò)。這便是窄譜抗生素與廣譜抗生素的區(qū)別。不管是醫(yī)生還是病人，都應(yīng)該合理運(yùn)用抗生素。
作用機(jī)制：萬(wàn)古霉素能夠抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，具有殺菌作用，另外還可以改變細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性，阻礙細(xì)菌RNA的合成。
進(jìn)一步了解，可參看相關(guān)詞條注射用鹽酸萬(wàn)古霉素。
參看
- 注射用鹽酸萬(wàn)古霉素
- 藥理學(xué)/萬(wàn)古霉素及去甲萬(wàn)古霉素
- 注射用鹽酸萬(wàn)古霉素
- 鹽酸去甲萬(wàn)古霉素
- 鹽酸萬(wàn)古霉素
- 注射用鹽酸去甲萬(wàn)古霉素
- 去甲萬(wàn)古霉素
參考文獻(xiàn)
- 部分內(nèi)容來(lái)自專業(yè)醫(yī)學(xué)網(wǎng)站丁香園
- 部分內(nèi)容來(lái)自專業(yè)醫(yī)學(xué)網(wǎng)站愛(ài)愛(ài)醫(yī)
- 第八版《藥理學(xué)》人民衛(wèi)生出版社
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