桿菌肽
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Bacitracin (Baciguent)
目錄 |
作用與用途
抗菌譜與青霉素相似，對革蘭陽性細菌和陰性球菌、肺炎雙球菌、葡萄球菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌及螺旋體等均有殺菌作用。其作用機制不僅作用于細胞壁，也影響原生質體，對胞漿膜也有損壞作用，影響其滲透性。
本品對腎臟毒性大，臨床應用受到限制，一般不作全身用藥，臨床主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染及外用于皮膚感染等。
【劑量與用法】
局部應用，軟膏，500U/g，每日涂用2～3次。另有溶液劑、滴耳劑等。
【副作用】
可有過敏性反應，如皮疹。
通用名稱：桿菌肽
英文名稱：Bacitracin
中文別名：枯草菌肽、亞枯草菌素
英文別名：Ayfivin、Baciguent、Bacitin、Bacitracinum、Fortracin、Penitracin、Topitracin
藥理
桿菌肽屬多肽類抗生素，對革蘭陰性菌具殺菌作用，其機理主要為特異性地抑制細菌細胞壁合成階段的脫磷酸化作用，影響了磷脂的轉運和向細胞壁支架輸送粘肽，從而抑制了細胞壁的合成。桿菌肽尚可與敏感細菌的細胞膜結合，損傷細胞膜，致使各種離子、氨基酸等重要物質流失。
通常情況下本品局部應用并無明顯吸收，但在應用較大劑量灌注入體腔或用于較大手術創(chuàng)面時可有微量吸收。口服本品后自胃腸道吸收亦不明顯。
【適應癥】
用于金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌等敏感菌所致的皮膚軟組織及眼部感染。由于本品的嚴重腎毒性反應，現(xiàn)已不作全身用藥，僅局部應用。
也可口含，治口咽部感染。
用法用量
桿菌肽軟膏涂于患處，每日 4- 5次。
[制劑與規(guī)格]桿菌肽眼膏1g：500單位
桿菌肽軟膏l(xiāng)g：500單位
局部用藥.每毫升-1000單位,溶于等滲氯化鈉注射液,注入膿腔或外用.干粉也可撒布于感染部位.因毒性強,現(xiàn)只作外用.
含片： 500單位
軟膏： 8g(4000單位)
眼膏： 2g(1000單位)
【給藥說明】
因毒性強，現(xiàn)已不作注射用。
不良反應
(1)本品局部用于腹腔手術或灌注于感染體腔用藥量較大時，可有微量吸收，有引致腎毒性發(fā)生的可能。
(2)過敏反應，皮膚局部瘙癢、皮疹、紅腫或其他刺激現(xiàn)象，一般反應輕微。偶有局部用藥后發(fā)生嚴重全身過敏反應者。
本品全身應用時，可引起嚴重腎毒性反應，受損部位以腎小管為最明顯，腎小球的濾過功能也受到抑制，尿的異常發(fā)現(xiàn)于給藥的第3～4日，至5～7日達高峰，以后雖繼續(xù)用藥，情況有時反見改善。隨著蛋白尿、管型尿等的出現(xiàn)，腎功能也顯示減退，嚴重者可發(fā)生急性腎小管壞死和死亡。由于它的毒性大，且其他具有同樣療效的低毒性抗生素的出現(xiàn)，故目前本品僅供局部使用。
局部應用軟膏時也有極少數(shù)病人產生過敏反應。
1. 藥品名稱 桿菌肽
2. 拼音名 Ganjuntai
3. 英文名 BACITRACIN
4. 來源(分子式)與標準 本品按干燥品計算，每1mg 的效價不得少于55桿菌肽單位。
5. 性狀 本品為類白色或淡黃色的粉末；無臭，味苦；有引濕性；易被氧化劑破 壞，在溶液中能被多種重金屬鹽類沉淀。
6. 檢查 酸堿度，取本品，加水制成每1ml 中含1000單位的溶液依法測定（附錄 Ⅵ H），pH值應為5.5 ～7.5 。
干燥失重
取本品，在105 ℃干燥至恒重，減失重量不得過5.0 ％（附錄Ⅷ L）。
7. 鑒別 取本品與桿菌肽標準品，加1 ％乙二胺四醋酸二鈉溶液分別制成每1ml 中含6.0mg 的溶液，照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，分別取上述兩種溶液各5μl點于 同一硅膠GF254 板（臨用前于105 ℃活化1 至2 小時）上，自然干燥，以正丁醇－冰 醋酸－水－吡啶－乙醇(60:15:10:6:5)為展開劑，展開后，晾干，噴以1 ％茚三酮的丁 醇－吡啶(99:1)溶液，于105 ℃加熱約5 分鐘，至出現(xiàn)棕紅色斑點。供試品與標準品所 顯斑點的顏色與位置應一致。
含量測定 精密稱取本品適量，用滅菌水制成每1ml 中約含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（附錄Ⅺ A）測定，即得。
8. 類別 抗生素類藥。
9. 貯藏 密封，在干燥處保存。
10. 制劑 (1) 桿菌肽軟膏 (2) 桿菌肽眼膏 (3) 復方新霉素軟膏
參看
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