氨氯地平
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化學名:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽
通用名稱：氨氯地平
英文名稱：Amlodipine
中文別名：阿洛地平、苯甲酸氨氯地平、二氫吡啶磺酸鹽、苯磺酸氨氯地平
英文別名：Amlodipine Besylate、Istin、Norvase
分子式：C20H25N2O5Cl.C6H6O3S
分子量：567.06
目錄 |
藥理
本品為硝苯地平類鈣拮抗藥。抑制鈣誘導的主動脈收縮作用是硝苯地平的2倍。其特點為與受體結合和解離速度較慢，因此藥物作用出現(xiàn)遲而維持時間長。對血管平滑肌的選擇性作用大于硝苯地平。在心肌缺血者本品可增加心輸出量及冠脈流量，增加心肌供氧及減低耗氧，改善運動能力。此外，本品可能激活LDL受體，減少脂肪在動脈壁累積及抑制膠原合成，因而具有抗動脈硬化作用。
口服吸收緩慢，達峰時間為6～8h，生物利用度為64％，表觀分布容積為21L/kg。大部分在肝臟代謝，代謝物無鈣拮抗作用。清除率為7ml／kg.min，消除半減期為36h；在老年人及肝功能減退者本品消除減慢，消除半減期分別延長至48h及60h。進食不影響本品藥動學。
適應癥
1.原發(fā)性高血壓。單獨應用或與其他抗高血壓藥物合用。
2.慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異性心絞痛。單獨應用或與其他抗高血壓藥物合用。
用法及用量
口服，起始劑量每次mg，每日1次，以后根據(jù)需要可逐漸增至每日mg。老年人及腎功能減退者或合并應用其他降壓藥或抗心絞痛藥時不必調整劑量。但初始劑量應在2.5mg，每日一次；此劑量也可作為原使用其他降壓藥物治療時需加用本品的治療劑量。
應根據(jù)個體反應調整劑量，一般的劑量調整應在7~14天進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密檢測的情況下，可于短時間內開始劑量調整
劑型與規(guī)格
片劑：5mg／片，10mg／片?！ ?/p>
禁用慎用
對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的病人禁用。肝功損害者可使 t1/2延長，應慎用。
本品口服后由于其擴張血管作用，偶有發(fā)生急性低血壓，因此嚴重主動脈狹窄患者合用本品和任何其它擴張外周血管藥物時應小心。
孕婦和哺乳婦女慎用，哺乳婦女需服本品，應停止哺乳。
兒童服用本品的安全性和療效尚未確定，不宜使用。
不良反應
較常見頭痛、水腫、疲勞、失眠、惡心、腹痛、面紅、心悸和頭暈；少見瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙攣和消化不良。極少有心肌梗塞和胸痛的報道。
可有水腫、頭痛、眩暈、乏力等。一般較輕，能為患者耐受?！ ?/p>
相互作用
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