受體
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受體( receptor)在藥理學上是指糖蛋白或脂蛋白構成的生物大分子,存在于細胞膜、胞漿或細胞核內(nèi)。不同的受體有特異的結構和構型。
受體在細胞生物學中是一個很泛的概念,意指任何能夠同激素、神經(jīng)遞質(zhì)、藥物或細胞內(nèi)的信號分子結合并能引起細胞功能變化的生物大分子。
受體是細胞膜上或細胞內(nèi)能識別生物活性分子并與之結合的成分，它能把識別和接受的信號正確無誤地放大并傳遞到細胞內(nèi)部，進而引起生物學效應。
在細胞通訊中,由信號傳導細胞送出的信號分子必須被靶細胞接收才能觸發(fā)靶細胞的應答,接收信息的分子稱為受體,此時的信號分子被稱為配體(ligand)。在細胞通訊中受體通常是指位于細胞膜表面或細胞內(nèi)與信號分子結合的蛋白質(zhì)。
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功能
受體是細胞表面或亞細胞組分中的一種分子，可以識別并特異地與有生物活性的化學信號物質(zhì)（配體）結合，從而激活或啟動一系列生物化學反應，最后導致該信號物質(zhì)特定的生物效應。通常受體具有兩個功能：
（1）識別特異的信號物質(zhì)--配體，識別的表現(xiàn)在于兩者結合。配體，是指這樣一些信號物質(zhì)，除了與受體結合外本身并無其他功能，它不能參加代謝產(chǎn)生有用產(chǎn)物，也不直接誘導任何細胞活性，更無酶的特點，它唯一的功能就是通知細胞在環(huán)境中存在一種特殊信號或刺激因素。配體與受體的結合是一種分子識別過程，它靠氫鍵、離子鍵與范德華力的作用，隨著兩種分子空間結構互不程度增加，相互作用基團之間距離酒會縮短，作用力就會大大增加，因此分子空間結構的互補性是特異結合的主要因素。同一配體可能有兩種或兩種以上的不同受體，例如乙酰膽堿有煙堿型和毒蕈型兩種受體，同一配體與不同類型受體結合會產(chǎn)生不同的細胞反應。如Ach可以使骨骼肌興奮，但對心肌則是抑制的。
（2）把識別和接受的信號準確無誤的放大并傳遞到細胞內(nèi)部，啟動一系列胞內(nèi)生化反應，最后導致特定的細胞反應。使得胞間信號轉(zhuǎn)換為胞內(nèi)信號。
特征
受體的主要特征包括：
（1） 受體與配體結合的特異性這是受體的最基本特點，保證了信號傳導的正確性。配體和受體的結合是一種分子識別過程，它依靠氫鍵、離子鍵與范德華力的作用使兩者結合，配體和受體分子空間結構的互補性是特異性結合的主要因素。
特異性除了可以理解為一種受體僅能與一種配體結合之外，還可以表現(xiàn)為在同一細胞或不同類型的細胞中，同一配體可能有兩種或兩種以上的不同受體；同一配體與不同類型受體結合會產(chǎn)生不同的細胞反應，例如腎上腺素作用于皮膚粘膜血管上的α受體使血管平滑肌收縮，作用于支氣管平滑肌等使其舒張。
（2） 高度的親和力
（3） 配體與受體結合的飽和性
分類
受體的分類：
大多數(shù)藥物再體內(nèi)都是和特異性受體相互作用，改變細胞的生理生化功能而產(chǎn)生效應。目前已經(jīng)確定的受體有30多種，根據(jù)受體存在的標準，受體可大致分為三類：
1.細胞膜受體：位于靶細胞膜上，如膽堿受體、腎上腺素受體、多巴胺受體、阿片受體等。
2.胞漿受體：位于靶細胞的胞漿內(nèi)，如腎上腺皮質(zhì)激素受體、性激素受體。
3.胞核受體：位于靶細胞的細胞核內(nèi)，如甲狀腺素受體。
另外也可根據(jù)受體的蛋白結構、信息轉(zhuǎn)導過程、效應性質(zhì)、受體位置等特點將受體分為四類：
1.含離子通道的受體（離子帶受體）：如N-型乙酰膽堿受體含鈉離子通道。
2.G蛋白偶聯(lián)受體：M-乙酰膽堿受體、腎上腺素受體等。
4.調(diào)節(jié)基因表達的受體（核受體）：如甾體激素受體、甲狀腺激素受體等。
有些受體具有亞型，各種受體都有特定的分布部位核特定的功能，有些細胞也有多種受體。
概括
受體receptor是一種能夠識別和選擇性結合某種配體（信號分子）的大分子物質(zhì)，多為糖蛋白，一般至少包括兩個功能區(qū)域，與配體結合的區(qū)域和產(chǎn)生效應的區(qū)域，當受體與配體結合后，構象改變而產(chǎn)生活性，啟動一系列過程，最終表現(xiàn)為生物學效應。受體與配體間的作用具有三個主要特征：①特異性；②飽和性；③高度的親和力。
據(jù)靶細胞上受體存在的部位，可將受體分為細胞內(nèi)受體（intracellular receptor）和細胞表面受體（cell surface receptor，）。細胞內(nèi)受體介導親脂性信號分子的信息傳遞，如胞內(nèi)的甾體類激素受體。細胞表面受體介導親水性信號分子的信息傳遞，可分為：①離子通道型受體、②G蛋白耦聯(lián)型受體和③酶耦聯(lián)型受體。
每一種細胞都有其獨特的受體和信號轉(zhuǎn)導系統(tǒng)，細胞對信號的反應不僅取決于其受體的特異性，而且與細胞的固有特征有關。有時相同的信號可產(chǎn)生不同的效應，如Ach可引起骨骼肌收縮、降低心肌收縮頻率，引起唾腺細胞分泌。有時不同信號產(chǎn)生相同的效應，如腎上腺素、胰高血糖素，都能促進肝糖原降解而升高血糖。
細胞持續(xù)處于信號分子刺激下的時候，細胞通過多種途徑使受體鈍化，產(chǎn)生適應。如：
①修飾或改變受體，如磷酸化，使受體與下游蛋白隔離，即受體失活receptor inactivation
②暫時將受體移到細胞內(nèi)部，即受體隱蔽（receptor sequestration）
③通過內(nèi)吞作用，將受體轉(zhuǎn)移到溶酶體中降解，即受體下行調(diào)節(jié).
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