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        呋塞米

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        呋塞米

        呋塞米(Furosemide),別名速尿速尿靈利尿靈呋喃苯胺酸利尿磺胺腹安酸。為強有力的利尿劑,作用于亨氏袢升支。臨床上用于治療心臟水腫、腎性水腫、肝硬變腹水功能障礙血管障礙所引起的周圍性水腫,并可促使上部尿道結石的排出。其利尿作用迅速、強大,多用于其他利尿藥無效的嚴重病人。由于水、電解質丟失明顯等原因,故不宜常規使用。靜脈給藥(20~80mg)可治療肺水腫腦水腫藥物中毒時可用以加速毒物的排泄

        【英文名稱】:Frusemide,Fursemide,LASIX

        【藥物說明】:注射液:每支20mg(2ml)。片劑:每片20mg。   

        目錄

        體內過程

        口服吸收迅速,生物利用度約為60%,約30分鐘起效,1~2小時達高峰,持續6~8小時。靜脈注射5~10分鐘起效,30分鐘達高峰,t1/2約1小時,維持4~6小時。血漿蛋白結合率約98%。大部分以原形經近曲小管有機酸分泌系統隨尿排出。反復給藥不易蓄積。  

        藥理作用

        1、利尿:作用強大、迅速而短暫。

        (1)個體差異明顯,應注意劑量個體化。

        (2)利尿作用不受酸堿平衡失調電解質紊亂的影響。

        (3)易引起低血鉀、低鹽綜合征及低氯性堿中毒。低血鉀最常見

        (4)還促進Ca2+、Mg2+排出,而抑制尿酸排出。

        2、擴張血管

        (1) 能擴張腎血管,增加腎血流量,改變腎皮質內血流分布;

        (2)還能擴張小靜脈,減少回心血量,減輕心臟負荷,降低左室充盈壓,減輕肺水腫

        血管機制可能與本藥促進前列腺素酶合成,抑制其分解有關。  

        功能主治

        臨床上用于治療心臟性水腫、腎性水腫、肝硬化腹水機能障礙或血管障礙所引起的周圍性水腫,并可促使上部尿道結石的排出。其利尿作用迅速、強大,多用于其它利尿藥無效的嚴重病例。由于水、電解質丟失明顯等原因,故不宜常規使用。靜脈給藥(20~80mg)可治療肺水腫和腦水腫藥物中毒時可用以加速毒物的排泄。  

        用法用量

        (1)肌注或靜注隔日1次,每次mg,必要時亦可1日~2次。1日量視需要可增至120mg。靜注必須緩慢,不宜與其他藥物混合注射。兒童用量酌減(2)口服開始時每日~40mg,以后根據需要可增至每日~120mg。當每日劑量超過40mg時,可以每4小時1次分服。兒童口服量開始按1~2mg/kg,再視情況酌增。長期(7~10日)用藥后利尿作用消失,故需長期應用者,宜采取間歇療法:給藥1~3日,停藥2~4日。  

        不良反應

        1、水與電解質紊亂,常為過度利尿所引起,表現為低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯性堿血癥,長期應用還可引起低血鎂

        2耳毒性,表現為耳鳴聽力減退或暫時性耳聾,呈劑量依賴性。耳毒性的發生機制可能與藥物引起內耳淋巴液電解質成分改變有關。腎功能不全

        或同時使用其他耳毒性藥物,如并用氨基糖苷類抗生素時較易發生耳毒性。

        3高尿酸血癥,袢利尿藥可能造成高尿酸血癥,并引發痛風

        4、其他,可有惡心嘔吐、大劑量時尚可出現胃腸出血。  

        注意事項

        (1)可能出現輕微惡心、腹瀉藥疹瘙癢視力模糊副作用,有時可發生起立性眩暈乏力、疲倦、肌肉痙攣口渴,少數病例有白細胞減少,個別病例出現血小板減少多形性紅斑直立性低血壓。長期應用可致胃及十二指腸潰瘍

        (2)由于能減少尿酸排出,故多次應用后能產生尿酸過多癥,個別病人長期應用可產生急性痛風。痛風病患者慎用。

        (3)糖尿病患者應用后可使血糖增高;糖尿病患者慎用。盡管其升血糖遠較噻嗪類利尿藥弱,但與降血糖藥合并應用時,仍有使血糖增高的可能。

        (4)由于利尿作用迅速、強大,因此要注意掌握開始劑量,防止過度利尿,引起脫水和電解質不平衡。

        (5)肝炎病人服用后,因電解質(特別是K+)過度丟失易產生肝昏迷。嚴重肝功能不全患者慎用。

        (6)長期大量用藥時應注意檢查血中電解質濃度。頑固性水腫患者特別容易出現低鉀癥狀,在同時使用洋地黃或排鉀的甾體激素時,更應注意補充鉀鹽。

        (7)在脫水的同時,可出現可逆性血尿素氮水平的升高,如果肌酐水平不顯著升高和腎功能無損害時,可繼續使用本品。嚴重腎功能不全患者慎用。

        (8)使用第一個月,要定期檢查血清電解質、二氧化碳和血中尿素氮水平。與其他利尿藥一樣,當治療進展中的腎臟疾患而有血清尿素氮值增加和少尿現象發生時,應立即停止用藥。

        (9)能增強降壓藥的作用,故合并用藥時,降壓藥的用量應適當減少。

        (10)因結構上是與氯噻嗪結構相似的磺胺化合物,能降低動脈對升壓胺(如去甲腎上腺素)的反應,并能增加筒箭毒鹼的肌松弛及麻痹作用,故手術前一周應停用。(11)低鉀血癥、超量服用洋地黃、肝昏迷患者禁用。晚期肝硬化患者慎用。

        (12)大劑量靜注過快時,可出現聽力減退或暫時性耳聾。不宜與氨基糖昔類抗生素配伍應用,因更易引起聽力減退。

        (13)孕婦禁用。小兒慎用。

        參看

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