川芎嗪
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[中文名稱] 川芎嗪
[英文名稱] Chuanxiongzine
[別 名] 四甲基吡嗪 tetramethylpyrazine (TMPZ)
［化學(xué)名稱］ tetramethylpyrazine
[分 子 式] C8H12N2
[分 子 量] 136.20
[物理性質(zhì)] 無色針狀結(jié)晶, 熔點(diǎn)80-82°(顯微測(cè)定),沸點(diǎn)190°。具有特殊異臭,有吸濕性,易升華。易溶于熱水、石油醚, 溶于氯仿、稀鹽酸,微溶于乙醚, 不溶于冷水↑[1]。Uvλ(H2O)max nm(logε):294(3.91),285(sh);IRνKBrmax
目錄 |
[成分分類]
[藥理作用]
有對(duì)抗腎上腺素和氯化鉀引起家兔離體動(dòng)脈收縮的作用。能明顯增加冠脈流量,降低動(dòng)脈壓及冠脈阻力。可通過血腦屏障,家兔靜注可觀察到腸系膜微循環(huán)血流速度和微血管開放數(shù)目增加, 故有增進(jìn)微循環(huán)的作用。能抑制ADP誘導(dǎo)的家兔體外血小板聚集, 當(dāng)1mg/ml時(shí), 其抑制率可達(dá)94.3％。大鼠靜脈注射 60mg/kg時(shí), 對(duì)靜脈分路血栓有抑制作用, 而對(duì)家兔耳緣靜脈中由凝血引起的血栓則無抑制作用,因此, 川芎嗪可能通過抑制血小板聚集而阻止動(dòng)脈血栓的形成。TMPZ的抗血小板功能通過誘導(dǎo)抑制細(xì)胞內(nèi) Ca++ 動(dòng)員,通過抑制磷酸二酯酶活性來增強(qiáng)細(xì)胞內(nèi)cAMP，同時(shí)減少在激活的血小板表面的 GP IIb/IIIa的暴露. 在CPB，TMPZ 有維護(hù)血小板的形態(tài)的完整、以及數(shù)量和功能的作用[17] 在高切應(yīng)力下，血小板血栓形成被認(rèn)為是由von Willebrand factor (vWF) 與血小板受體蛋白GP Iba and GP IIb/IIIa,相互作用發(fā)生的。TMPZ發(fā)揮抗血小板效應(yīng)，可能是通過抑制vWF-介導(dǎo)的血小板血栓形成過程。此外，通過定量流式細(xì)胞儀檢測(cè)到P-selectin 表面表達(dá)和微粒釋放可被TMPZ抑制[18]。TMP有直接擴(kuò)血管作用,針對(duì)SKCa（small conductance calcium-activated potassium channel ）的K通道特異的阻斷劑或KATP（ATP-sensitive potassium channel ） 可以阻斷TMP的作用。此外，TMP誘導(dǎo)的血管舒張可被可溶性鳥苷酸環(huán)化酶抑制劑逆轉(zhuǎn)。與K通道阻斷劑相似。結(jié)果提示TMP誘導(dǎo)血管擴(kuò)張與SKCa和 KATP 通道開放有關(guān)[19]。
[毒 性]
［不良反應(yīng)］ 口服偶有胃部不適、口干、嗜睡等。
用 途
有抗血小板聚集、擴(kuò)張小動(dòng)脈、改善微循環(huán)和腦血流的作用。 用于閉塞性血管疾病、腦血栓形成、脈管炎、冠心病、心絞痛等。
注意事項(xiàng)
成分來源
[1]傘形科植物 川芎 Ligusticum chuanxiong Hort. 根莖 [2]姜科植物 溫莪術(shù)(郁金) Curcuma aromatica Salisb.根莖,[3]大戟科植物 痛風(fēng)麻瘋樹 Jatropha podagrica Hook.莖
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