鈣拮抗藥

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'''鈣拮抗劑'''（calcium antagonist，CAT）是一類能選擇性地減少慢通道的Ca2+內流，因而干擾了細胞內Ca2+的濃度而影響[[細胞]]功能的藥物。它曾稱為'''鈣通道阻滯藥'''（calcium channel blockes）或'''鈣內流阻滯藥'''（calcium entry blockers）。 [[世界衛生組織]]于1985年指定專家委員會加以討論，根據歷史和臨床應用簡便的理由，認為“[[鈣拮抗劑]]”一詞比“[[鈣通道阻滯劑]]”、“鈣進入[[阻滯劑]]”等詞為優。 ==生理機制== 細胞內的Ca2+對細胞功能有極重要的作用，它是重要的細胞內[[第二信使]]，調節許多細胞反應和活動，參與[[神經遞質]]釋放、[[肌肉]]收縮、腺體分泌、[[血小板]]激活等，特別是對[[心血管系統]]的功能起到重要的作用。鈣拮抗藥可阻滯Ca2+進入細胞內，降低細胞內Ca2+濃度，從而抑制了Ca2+調節的細胞功能，故主要可對[[心血管]]方面產生影響，其中較重要的為對[[心臟]]的負性肌力、負性頻率及負性[[傳導]]作用和對[[血管]]平滑肌的[[舒張]]作用；對[[血小板聚集]]和釋放也有一定的抑制作用；在大劑量時還能抑制[[興奮]]-分泌[[偶聯]]過程而影響一些[[激素]]（如[[胰島素]]、促乏上腺皮質激素等）的分泌。 鈣拮抗藥的作用機制在于它可與Ca2+通道的特異部位（[[受體]]或[[位點]]）相結合而影響Ca2+經通道的內流。現已知Ca2+通道有兩類，一為受體調控的Ca2+通道（receptor operated channel，簡稱為ROC），另一類為電壓調控的Ca2+通道（voltage operated channel或potentialdependentchannel，簡稱VOC或PDC）。鈣拮抗藥對VOC（或PDC）的阻滯作用較強。各類鈣拮抗藥由于其[[化學]]結構不同，對不同組織和器官（如血管、心臟；[[心肌]]和傳導系統）具有不同的選擇作用。 ==臨床運用== 鈣拮抗藥在臨床上多用于治療心臟和[[血管系統]][[疾病]]，如[[心律失常]]、[[高血壓]]、[[心肌缺血]]性疾病（[[冠心病]]、[[心絞痛]]）、[[腦血管]]性疾病、[[慢性心功能不全]]等。由于本類的各個藥物的選擇性作用不同而被用于不同的疾病。 鈣拮抗劑主要擴張[[動脈]][[平滑肌]]，使外周血管阻力下降，降低[[血壓]]，而對[[靜脈]]平滑肌幾乎無作用。對心臟的作用，主要是抑制心肌[[去極化]]過程中第二時相的Ca²⁺內流，使細胞內Ca²⁺水平降低，減弱心肌收縮力、收縮速度和降低心肌耗氧量。同時CAT抑制[[竇房結]]和[[房室結]]的Ca²⁺內流，使竇房結自律性下降。房室結的[[傳導]]變慢，使[[心室]]率減低，降低心肌耗氧量。 ===在[[腦血管病]]的應用=== [[腦缺血]][[缺氧]]時，大量Ca²⁺向細胞內流，引起細胞內Ca²⁺超負荷，[[氧化磷酸化]]受阻，[[游離脂肪酸]]，超[[氧自由基]]過多生成，[[線粒體]]損傷，[[細胞核]][[DNA]]分解，最終形成高鈣性[[動脈硬化]]和[[腦壞死]]。[[氟桂嗪]]類或[[硝苯啶]]能穿過[[血腦屏障]]，為腦組織吸收，既增加腦血流供應又抑制細胞的Ca²⁺內流，緩和細胞內Ca²⁺超負荷，發揮保護作用。主要用于以下疾病：①[[缺血]]性[[中風]]。已開始臨床應用的 CAT為硝苯啶。②[[偏頭痛]]及[[眩暈]]。氟桂嗪和硝苯啶可用于偏頭痛及眩暈。③[[早老性癡呆]]。硝苯啶減少 Ca²⁺進入腦的可利用度可能促進老年的智能。④[[腦動脈]]瘤[[出血]]后腦病變。硝苯啶能防止[[腦血管痙攣]]。 ===在[[心血管疾病]]的應用=== 主要有以下幾方面： ① ?[[高血壓]]。第一代的CAT硝苯啶、[[地爾硫]]、[[維拉帕米]]（[[異搏定]]、[[異搏停]]）已應用臨床多年。用于高血壓的第二代CAT有[[尼群地平]]，對[[腎性高血壓]]較好。[[尼卡地平]]兼有較好的抗心肌缺血和抗心律失常的效果。尼蘇地平適用于合并[[糖尿病]]的高血壓。費羅地平是長效的CAT。 瑞典的[[雙盲]]對照研究初步說明，合并糖尿病的[[高血壓病]]人服用費羅地平后，[[血糖]][[耐量]]能保持[[穩態]]水平，尼蘇地平亦有此有利作用，但硝苯啶無此作用。 ② ?[[心肌缺血]]。[[地爾硫卓]]、硝苯蝶啶、[[維拉帕米]]等CAT對[[穩定型心絞痛]]有效，可減少[[心絞痛]]發作次數，減少[[硝酸甘油]]用量，顯著改善病人運動耐力。CAT控制穩定型心絞痛主要通過降低心肌耗氧量，而不是增加冠脈[[血流量]]。硝苯啶可以加劇病人心絞痛的癥狀，這可能是由于藥物劇烈擴張外周血管，[[反射]]性增加[[交感神經]]活動，加快心率，加強心收縮力，心肌需氧增加，劇烈擴張冠脈[[阻力血管]]引起“竊流”，缺血區供血供氧減少的結果。地爾硫、維拉帕米無上述繼發的不利作用。 硝苯啶的不良反應為[[頭痛]]、潮紅、眩暈、[[低血壓]]、[[乏力]]、[[水腫]]等。維拉帕米主要為低血壓、[[心動過緩]]、室性停搏、[[房室傳導阻滯]]等。因而[[病態竇房結綜合征]]、Ⅱ級或Ⅲ級房室阻滯、低血壓、[[洋地黃中毒]]等禁用。地爾硫不良反應較少，偶有頭痛、潮紅、眩暈等，大劑量時或[[靜脈注射]]可出現維拉帕米類似的不良反應。 ③ ?[[心律失常]]。維拉帕米為第Ⅳ類[[抗心律失常藥]]。 ④ ?動脈硬化。在高脂喂食和動脈硬化動物模型上，硝苯啶、地爾硫、維拉帕米、尼卡地平及[[伊拉地平]]等降脂、抗血小板聚集、保護[[血管內膜]]及清除[[低密度脂蛋白]](LDL)的作用有的較為明顯，有的不夠明顯。 ⑤ ?[[慢性心力衰竭]]。初步試用新 CAT如[[尼莫地平]]或尼卡地平治療心力衰竭，用藥4周至3個月能使[[左心室]]縮小，自行車試驗耐量明顯增加。但需注意高劑量引致[[體位性低血壓]]的可能。另外，其他部位的平滑肌(如[[門靜脈]]血管、胃腸、[[子宮]]、[[支氣管]]等)對于CAT都有相應的效應，現已擴大到試用于[[門靜脈高壓癥]]。 [[分類:藥品]] ==參看== *[[藥理學/鈣拮抗藥|《藥理學》- 鈣拮抗藥]] {{導航板-抗偏頭痛藥}} {{導航板-抗高血壓藥?}} {{導航板-抗心律失常藥}} {{導航板-通道阻滯劑}} {{導航板-非交感神經血管舒張抗高血壓藥物}}

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